Predicción de la interacción entre el fármaco y el objetivo

En nuestra vida diaria, la química juega un papel importante. Las moléculas químicas constituyen nuestras necesidades más fundamentales, como refugio, alimentos, ropa y medicamentos. Las propiedades orgánicas, analíticas, físicas, inorgánicas y biológicas se utilizan en la química farmacéutica. El conocimiento de la ciencia biológica es esencial para comprender el método de acción de los productos farmacéuticos, su efecto y efectos adversos en las partes del cuerpo humano, así como sus efectos inversos.

Fármacos: interacción objetivo

El término ‘droga’ se deriva de la palabra francesa ‘drogue’, que significa hierba seca, y se usa en medicina. Las plantas todavía proporcionan la base para varios medicamentos. Hoy en día, la mayoría de los productos farmacéuticos que utilizamos son sintéticos, creados por la inventiva de los científicos. Un fármaco es una sustancia utilizada para diagnosticar, prevenir, curar o aliviar los síntomas de una enfermedad. Comprender la química de las drogas nos ayudará a comprender su uso y abuso. Diferentes personas responden a estos medicamentos de diferentes maneras.

Un fármaco ideal es aquel que no interrumpe los procesos fisiológicos, es inocuo para el huésped pero mata los organismos peligrosos, se localiza en el lugar afectado y tiene la menor cantidad de efectos adversos posibles. El estudio de la química farmacéutica es particularmente importante para la identificación, conservación, búsqueda de varias combinaciones de medicamentos, fechas de caducidad, condiciones de almacenamiento, etc. La quimioterapia es un tipo de tratamiento que utiliza sustancias químicas para tratar una enfermedad.

Los medicamentos están hechos de sustancias químicas recolectadas de plantas, minerales, animales, microorganismos y otras fuentes o sintetizadas en el laboratorio. Las drogas se pueden inyectar en el cuerpo y también se pueden comer por vía oral.

Clasificación de las drogas

Las drogas se pueden clasificar de varias maneras, como se muestra a continuación:

1. Clasificación de medicamentos basada en efectos farmacológicos: estos medicamentos tienen un impacto en funciones biológicas como la digestión, la circulación sanguínea y la respiración. Los analgésicos, por ejemplo, son analgésicos; los antiácidos, por otro lado, se usan para aliviar el dolor de estómago y la irritación; los tranquilizantes, por otro lado, son fármacos que impactan el sistema nervioso central; antibióticos y antisépticos, respectivamente, se utilizan para prevenir o destruir microorganismos.
2. Clasificación de medicamentos basada en el proceso bioquímico particular: estos medicamentos están destinados a tratar una dolencia específica. Los analgésicos, los medicamentos contra la artritis, los agentes anestésicos locales y otros medicamentos con varios mecanismos biológicos de acción son ejemplos. Estimulan o deprimen el sistema nervioso central o periférico.
3. Clasificación de fármacos basada en dianas moleculares: Los fármacos orientados a dianas son aquellos que interactúan con biomoléculas específicas. El fármaco interactúa con biomoléculas como carbohidratos, proteínas, ácidos nucleicos y otras biomoléculas. Para medicamentos, esta clasificación, basada en dianas moleculares, es muy importante y útil.
4. Clasificación de fármacos basada en la estructura química: alcoholes, cetonas, hidrocarburos, ésteres, amidas, lactonas, fenoles y otros fármacos se dividen en muchas categorías. Químicamente, los compuestos con estructuras químicas comparables deberían tener propiedades químicas similares, sin embargo, no tienen cualidades biológicas idénticas. Los aminoalcoholes, por ejemplo, no tienen todos la misma función biológica. Como resultado, la clasificación basada en los efectos de las drogas es más precisa.

Acción de las drogas sobre los objetivos

Las enzimas catalizan muchas reacciones bioquímicas en nuestros cuerpos, lo que les permite ocurrir más rápido mientras mantienen los mismos niveles de energía de los sustratos. Sin enzimas, la mayoría de las reacciones de nuestras células serían demasiado lentas para mantenernos con vida. Los receptores son los componentes que componen el sistema de comunicación. Los receptores son donde todo comienza. Los receptores son macromoléculas altamente especializadas que reaccionan químicamente con el fármaco y se encuentran en los tejidos. Muchos receptores biológicos son macromoléculas formadas por proteínas, ácidos nucleicos, lípidos y otros componentes. Para comprender las interacciones entre el fármaco y el objetivo, primero se deben comprender las interacciones entre el sustrato, la enzima y el fármaco.

• Enzima como diana farmacológica:

Comencemos con una descripción general de las enzimas y cómo funcionan. Las enzimas son compuestos similares a proteínas que existen en el cuerpo humano. Su función principal es actuar como catalizadores biológicos en las reacciones químicas del cuerpo. Controlan estas reacciones químicas pero no se ven afectados por ellas mismas. Los sustratos son compuestos que se unen a las enzimas. Como resultado de la reacción, se producirán nuevas moléculas, conocidas como productos. El sustrato está fuertemente retenido en el sitio activo de las enzimas. Como resultado, el reactivo puede reaccionar satisfactoriamente con el sustrato. Los enlaces de hidrógeno, los enlaces iónicos, las fuerzas de Van der Waal y otras interacciones ayudan a la enzima a mantener el sustrato en el sitio activo.

• Acción catalítica enzimática: 

Diferentes procesos son catalizados por enzimas. El primer deber de la enzima es hacer contacto con el sustrato. Los sitios activos en las enzimas son donde se une el sustrato. Los enlaces de hidrógeno, el contacto iónico y las fuerzas de van der Waal juegan un papel en la interacción entre el sustrato y la enzima. El segundo papel de la enzima es proporcionar grupos funcionales que atacarán el sustrato y catalizarán la reacción.

• Interacción de enzimas farmacológicas:

Las acciones de las enzimas deben controlarse a veces, y lo hacemos a través de inhibidores de enzimas. La enzima será el objetivo farmacológico en este caso, y la medicación intentará obstruir la función de la enzima. Hay dos maneras de lograr esto:

1. Al unirse al sitio activo de la enzima, algunos medicamentos competirán con el sustrato. Los inhibidores de la competencia son como se llaman. En este caso, el sustrato no podrá conectarse a la enzima y la reacción no tendrá lugar. Un enfoque como este no funcionará si la concentración de sustrato es mucho más alta que la concentración de fármaco.
2. Los inhibidores alostéricos luego se unirán a los sitios alostéricos de las enzimas. Este es un sitio que actualmente no está funcionando. Alterarán la forma y la estructura de la enzima como resultado de esto. El sustrato ya no es capaz de reconocer la enzima y no se unirá al sitio activo, evitando que tenga lugar la actividad catalítica.

• Los receptores actúan como dianas farmacológicas:

Nuestros cuerpos tienen receptores, que son proteínas. Su trabajo principal es ayudar a las neuronas a comunicarse entre sí y con los músculos. Estas biomoléculas ayudan a la comunicación al permitir que los humanos se comuniquen a través de mensajeros químicos, que son sustancias especializadas.

Las membranas celulares son normalmente donde están presentes los receptores. De manera inusual, están incrustados en la membrana celular. La membrana encapsula la mayor parte de su cuerpo. En el área fuera de la célula, solo una pequeña parte de la molécula sobresale de la membrana. El sitio activo del receptor se encuentra en esta zona sobresaliente.

Como resultado, cuando un mensajero químico se acerca a un receptor, se une a la región activa del receptor, lo que hace que cambie la forma de la molécula. Dentro de la membrana de la célula, esta enviará el mensaje. Como resultado, sin que el mensajero químico entre en la célula, el mensaje se transmitirá a la célula.

En el cuerpo humano, hay muchos tipos diferentes de receptores. Muchos mensajeros químicos interactúan con estos receptores. Los sitios activos de los receptores difieren en forma, estructura y composición química, lo que les permite reconocer su mensaje específico. Esto permite interacciones selectivas entre receptores y mensajeros. Los medicamentos que se dirigen a estos receptores funcionan al interferir con su actividad normal. Se adhieren a su sitio activo, inhibiendo sus acciones e impidiendo que se comunique el mensaje. Los antagonistas, como la naltrexona y la naloxona, son dos ejemplos. Un fármaco también puede dirigirse a los receptores imitando a los mensajeros naturales. Esto activa los receptores, lo que resulta en una respuesta fisiológica. Los agonistas son medicamentos que hacen que los receptores respondan de manera positiva.

Ejemplos de preguntas 

Pregunta 1: ¿Qué es un objetivo de fármaco?

Responder:

Cualquier entidad a la que se dirige un fármaco para afectar su comportamiento o función se denomina objetivo del fármaco.

Pregunta 2: ¿Qué ubicación de la enzima se conoce como sitio alostérico?

Responder:

La ubicación de la enzima, que no es el sitio activo, donde algunos medicamentos ciegan a una enzima.

Algunos medicamentos se unen a una enzima en un sitio alostérico, que es diferente del sitio activo. Como resultado, la estructura de la enzima cambia, lo que dificulta que el sustrato reconozca el sitio activo de la enzima. Inhibición no competitiva es lo que esto significa.

Pregunta 3: ¿Cómo pueden los fármacos impedir que las enzimas catalicen uniéndose a sus sitios catalíticos? 

Responder:

Los fármacos que se dirigen a las enzimas pueden atacar el sitio activo de la enzima, así como su ubicación alostérica. Al evitar que el sustrato se adhiera a cualquiera de los sitios, reduce la actividad catalítica de las enzimas.

Pregunta 4: ¿Qué son los receptores y qué los distingue de las enzimas?

Responder:

En el cuerpo, las macromoléculas biológicas desempeñan una variedad de funciones. Las enzimas, por ejemplo, son proteínas que actúan como catalizadores biológicos en el organismo; los receptores, por otro lado, son proteínas que son esenciales para el sistema de comunicación del cuerpo.

Pregunta 5: ¿Qué es un objetivo biológico?

Responder:

Cualquier entidad biológica que sea objeto de modificación se denomina objetivo biológico.